生物體內的調節(jié)多是通過蛋白質和蛋白質間的相互作用來實現(xiàn)，目前主要的治療劑類別有小分子和蛋白質治療劑。想要設計一個能讓蛋白質有效互相作用的小分子抑制劑相當困難，并且由于蛋白質治療劑在細胞膜上擴散的能力不足，其細胞滲透性很差。普通的線性多肽不能穿過細胞膜也容易被水解。作為多肽的新貴訂書肽——在醫(yī)療行業(yè)有著新的治療方向
將操控多肽納入醫(yī)學治療學的想法并不算新穎，但眾所周知的是多肽并不穩(wěn)定。一旦與來源蛋白質分離，多肽會趨向失去形狀并被機體酶快速分解。但是訂書肽就不一樣，訂書肽的合成與普通多肽合成的區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復分解反應環(huán)化構成穩(wěn)定α-螺旋結構構象的全碳支架，進而合成訂書肽。這種方法可以增加靶標親和力，增加細胞滲透性。其最終產(chǎn)物是一個堅固、安定的螺旋狀多肽，它能夠穿透到細胞內部并長久維持形狀直至發(fā)揮療效。
活性多肽通常都具有相對復雜的空間結構，如α-螺旋、β折疊等等。單純的線性結構一般不具備生物活性，訂書肽(Stapled Peptide)是利用不同的化學鍵將不同區(qū)域的片段折疊到一起從而形成帶有多級結構的多肽，相比線性肽，它更加穩(wěn)定，生物活性更好。在這些訂書肽中，碳碳雙鍵形成的訂書肽更加容易進入細胞內，與其蛋白的結合更加緊密，能長期穩(wěn)定的存在于胞內，這就使得該類多肽成為蛋白酶抑制劑的首選。
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